ترانگزامیک اسید چیست؟

ترانگزامیک اسید یک اسید آمینه مشتق شده از لیزین است که در ابتدا به‌عنوان داروی ضد لخته‌شدن خون در پزشکی عمومی شناخته می‌شد. این ترکیب در دهه‌های اخیر به‌دلیل خواص برجسته‌اش در درمان اختلالات پیگمنتاسیون پوست، به یکی از ترکیبات محبوب در حوزه درماتولوژی و مراقبت از پوست تبدیل شده است.

از نظر شیمیایی، ترانگزامیک اسید پودری سفید تا کرم‌رنگ با فرمول مولکولی C8H15NO2 و وزن مولکولی ۱۵۷٫۲۱ گرم بر مول است. این ترکیب در آب به‌خوبی حل می‌شود و پایداری بالایی در برابر نور دارد، ویژگی‌هایی که آن را برای فرمولاسیون در محصولات مراقبت از پوست مناسب می‌کند.

محبوبیت ترانگزامیک اسید در مراقبت از پوست به‌ویژه برای درمان ملاسما، لکه‌های تیره پس از التهاب و هایپرپیگمنتیشن ناشی از اشعه خورشید رو به افزایش است. این ترکیب در غلظت‌های ۱ تا ۵٪ در فرمولاسیون‌های موضعی استفاده می‌شود و برای انواع مختلف پوست، از پوست روشن تا تیره، مناسب است.

یکی از مزایای منحصربه‌فرد ترانگزامیک اسید نسبت به سایر ترکیبات روشن‌کننده، توانایی آن در هدف قرار دادن چندین مسیر مرتبط با تولید ملانین به‌طور همزمان است. این رویکرد چندگانه باعث شده تا این ترکیب نه‌تنها برای کاهش پیگمنتاسیون، بلکه برای پیشگیری از تشکیل دوباره لکه‌ها نیز موثر باشد.

چگونه کار می‌کند؟

مکانیسم اثر ترانگزامیک اسید بر پوست پیچیده و چندوجهی است که از طریق حداقل چهار مسیر اصلی عمل می‌کند.

اولین و مهم‌ترین مسیر، مهار سیستم پلاسمینوژن-پلاسمین است. ترانگزامیک اسید به‌طور رقابتی به جایگاه‌های اتصال لیزین در پلاسمینوژن متصل می‌شود و مانع از تبدیل آن به پلاسمین می‌گردد. پلاسمین آنزیمی است که در فرآیند ارتباط میان کراتینوسیت‌ها و ملانوسیت‌ها نقش کلیدی دارد. با مهار این مسیر، تولید عواملی مانند پروستاگلاندین E2 و آلفا-ملانوسایت محرک‌کننده هورمون (α-MSH) کاهش می‌یابد که منجر به کاهش تحریک ملانوسیت‌ها و در نتیجه کاهش ملاسما و لکه‌های تیره می‌شود.

دومین مسیر، تأثیر مستقیم بر آنزیم تیروزیناز است. ترانگزامیک اسید به‌دلیل شباهت ساختاری با تیروزین، می‌تواند به‌طور رقابتی به جایگاه فعال آنزیم تیروزیناز متصل شود. علاوه بر این، این ترکیب بیان ژنی تیروزیناز و پروتئین‌های مرتبط مانند TRP-1 و TRP-2 را کاهش می‌دهد. همچنین فاکتور رونویسی MITF که نقش کلیدی در تنظیم ملانوژنز دارد، تحت تأثیر ترانگزامیک اسید قرار می‌گیرد.

سومین مسیر، فعال‌سازی سیستم اتوفاژی در سلول‌های ملانوسیت است. ترانگزامیک اسید از طریق فعال‌سازی مسیر سیگنالینگ ERK، اتوفاژی را القا می‌کند که منجر به تخریب ملانین موجود در سلول می‌شود. این مکانیسم نه‌تنها تولید جدید ملانین را کاهش می‌دهد، بلکه ملانین تجمع یافته را نیز کاهش می‌دهد.

چهارمین مسیر، تأثیر بر رگ‌زایی و اندوتلین-۱ است. تحقیقات نشان داده‌اند که ترانگزامیک اسید گیرنده‌های VEGF را مهار می‌کند و بیان اندوتلین-۱ در سلول‌های اندوتلیال عروقی پوست را کاهش می‌دهد. اندوتلین-۱ یک محرک قوی ملانوژنز است و کاهش آن به‌ویژه در درمان ملاسما با مؤلفه عروقی موثر است. این خاصیت ضد رگ‌زایی همچنین باعث می‌شود ترانگزامیک اسید برای درمان روزاسه نیز مفید باشد.

علاوه بر این مسیرهای اصلی، ترانگزامیک اسید خواص ضدالتهابی نیز دارد. این ترکیب تولید سیتوکین‌های التهابی مانند IL-6 و TNF-α را کاهش می‌دهد و فعال‌سازی گیرنده فعال‌شونده توسط پروتئاز-۲ (PAR-2) را مهار می‌کند. این خواص ضدالتهابی به کاهش هایپرپیگمنتیشن پس از التهاب کمک می‌کند.

فواید برای پوست

ترانگزامیک اسید طیف گسترده‌ای از فواید برای پوست دارد که از طریق مطالعات بالینی متعدد به‌اثبات رسیده است.

درمان ملاسما و لکه‌های تیره: اولین و شناخته‌شده‌ترین فایده ترانگزامیک اسید، کاهش ملاسما و هایپرپیگمنتیشن است. مطالعات بالینی نشان داده‌اند که استفاده موضعی از ترانگزامیک اسید ۲ تا ۵٪ به مدت ۸ تا ۱۲ هفته، کاهش قابل توجهی در شاخص ملانین پوست (۱۵ تا ۴۰٪) ایجاد می‌کند. در مقایسه با هیدروکینون، ترانگزامیک اسید اثربخشی مشابه با پروفایل ایمنی بهتر دارد و خطر پیگمنتاسیون مجدد کمتری به‌دنبال دارد. استفاده ترکیبی با نیاسینامید یا ویتامین C می‌تواند نتایج را تسریع کند.

کاهش هایپرپیگمنتیشن پس از التهاب: ترانگزامیک اسید برای درمان لکه‌های تیره ناشی از آکنه، اگزما یا روش‌های درمانی مانند لیزر بسیار موثر است. مطالعات نشان داده‌اند که استفاده پیشگیرانه از ترانگزامیک اسید خوراکی (۲۵۰ میلی‌گرم دو بار در روز) دو هفته قبل و چهار هفته پس از روش‌های لیزری، بروز هایپرپیگمنتیشن را تا ۶۰ تا ۷۰٪ کاهش می‌دهد. استفاده موضعی نیز پس از لیزر به تسریع بهبودی لکه‌های تیره کمک می‌کند.

روشن‌سازی و یکنواخت‌سازی رنگ پوست: ترانگزامیک اسید نه‌تنها لکه‌های موضعی را کاهش می‌دهد، بلکه به یکنواخت‌سازی کلی رنگ پوست نیز کمک می‌کند. این اثر از طریق کاهش تولید ملانین ناشی از نور خورشید و محافظت از پوست در برابر آسیب‌های ناشی از اشعه UV حاصل می‌شود. ترانگزامیک اسید همچنین می‌تواند محتوای ملانین ناشی از اشعه UVB را تا ۴۵ تا ۵۵٪ کاهش دهد.

درمان تیرگی دور چشم: هایپرپیگمنتیشن پری‌اوربیتال یا تیرگی دور چشم یکی از نگرانی‌های رایج زیبایی است. مطالعات اخیر نشان داده‌اند که ترانگزامیک اسید موضعی ۵٪ یا تزریق درون‌پوستی (۴ میلی‌گرم بر میلی‌لیتر) می‌تواند تیرگی دور چشم را به‌میزان ۴۰ تا ۶۰٪ بهبود بخشد. این اثر به‌دلیل کاهش هم مؤلفه پیگمنتی و هم مؤلفه عروقی تیرگی دور چشم است.

محافظت در برابر آسیب نوری و پیری پوست: یکی از فواید کمتر شناخته‌شده اما بسیار مهم ترانگزامیک اسید، خواص محافظتی آن در برابر آسیب‌های ناشی از اشعه UV است. مطالعات حیوانی نشان داده‌اند که ترانگزامیک اسید می‌تواند افزایش نشانگرهای بیوژنز میتوکندری (PGC-1α، TFAM، COX-IV) را تحریک کند و از عملکرد میتوکندری در برابر اشعه UV محافظت کند. همچنین این ترکیب ضخامت اپیدرمی کاهش یافته توسط UV را بهبود می‌بخشد و الاستوز درمال را کاهش می‌دهد. ترانگزامیک اسید همچنین تشکیل فیبرهای الاستیک تخریب شده در فیبروبلاست‌های پوست فوتواِیجد را بازیابی می‌کند.

خواص ضدالتهابی و درمان روزاسه: ترانگزامیک اسید به‌دلیل خواص ضدالتهابی و ضد رگ‌زاییش، برای درمان روزاسه و اریتم صورت موثر است. استفاده خوراکی (۲۵۰ تا ۵۰۰ میلی‌گرم دو بار در روز) یا موضعی (۳٪) می‌تواند پاپول‌ها، پوسچول‌ها و قرمزی صورت را کاهش دهد. این اثر از طریق مهار تولید رگ‌های خونی جدید و کاهش نشانگرهای التهابی حاصل می‌شود.

بیشتر این فواید پس از ۴ تا ۸ هفته استفاده مداوم قابل مشاهده هستند. کاهش چربی و التهاب معمولاً سریع‌تر (۲ تا ۴ هفته) رخ می‌دهد، در حالی که روشن شدن لکه‌های تیره و کاهش ملاسما نیاز به زمان بیشتری (۸ تا ۱۲ هفته یا بیشتر) دارند.

انواع و فرم‌های مختلف

ترانگزامیک اسید در فرم‌های مختلف موضعی و سیستمیک در دسترس است که هر کدام برای کاربردهای خاصی مناسب‌تر هستند.

فرم‌های موضعی شامل سرم، کرم، اسانس و ماسک صورت است. سرم‌ها با غلظت ۳ تا ۵٪ رایج‌ترین فرم هستند و برای اثر هدفمند بر لکه‌های موضعی مناسب‌اند. کرم‌های حاوی ترانگزامیک اسید ۱ تا ۳٪ برای استفاده روزانه و کل صورت طراحی شده‌اند و معمولاً با ترکیبات مرطوب‌کننده ترکیب می‌شوند.

محصولات حرفه‌ای با غلظت‌های بالاتر (۴ تا ۱۰٪) معمولاً برای استفاده با میکرونیدلینگ یا یونتوفورز طراحی شده‌اند. این روش‌ها نفوذ ترانگزامیک اسید به عمق پوست را افزایش می‌دهند و نتایج سریع‌تر و قوی‌تری به‌دنبال دارند. تزریق درون‌پوستی با غلظت ۴ تا ۱۰۰ میلی‌گرم بر میلی‌لیتر نیز برای ملاسما و هایپرپیگمنتیشن مقاوم استفاده می‌شود.

فرم خوراکی ترانگزامیک اسید معمولاً در قرص‌های ۲۵۰ یا ۵۰۰ میلی‌گرمی در دسترس است و فقط تحت نظر پزشک تجویز می‌شود. دوز رایج برای ملاسما ۲۵۰ میلی‌گرم دو بار در روز است. این فرم برای موارد گسترده یا مقاوم به درمان موضعی استفاده می‌شود.

در انتخاب فرم مناسب، شدت هایپرپیگمنتیشن، نوع پوست و ترجیحات فردی تعیین‌کننده است. برای موارد خفیف تا متوسط، سرم یا کرم موضعی کافی است، در حالی که موارد شدید ممکن است نیاز به ترکیب روش‌ها یا مصرف خوراکی داشته باشند.

نحوه استفاده و لایه‌بندی

برای بهره‌مندی بهینه از ترانگزامیک اسید، رعایت روش صحیح استفاده و لایه‌بندی با سایر محصولات مهم است.

در استفاده موضعی، ترانگزامیک اسید را می‌توانید یک یا دو بار در روز (صبح و شب) بعد از پاک‌سازی و تونر، و قبل از مرطوب‌کننده اعمال کنید. برای استفاده اولیه، توصیه می‌شود با یک‌بار در روز شروع کنید تا پوست به ترکیب عادت کند، سپس در صورت عدم تحریک، به دو بار در روز افزایش دهید.

ترانگزامیک اسید با بیشتر ترکیبات فعال سازگار است. می‌توانید آن را با ویتامین C، نیاسینامید، آزلائیک اسید یا آربوتین ترکیب کنید تا اثر روشن‌کننده تقویت شود. ترکیب با رتینول نیز ممکن است، اما توصیه می‌شود یکی را صبح و دیگری را شب استفاده کنید تا خطر تحریک کاهش یابد.

اگر از اسیدهای آلفا هیدروکسی (AHA) یا بتا هیدروکسی (BHA) استفاده می‌کنید، ترانگزامیک اسید را بعد از جذب کامل اسید بمالید. برای پوست‌های حساس، بهتر است این ترکیبات را در روزهای متناوب استفاده کنید.

استفاده از ضد آفتاب طیف گسترده با SPF حداقل ۳۰ در طول روز الزامی است، حتی اگر ترانگزامیک اسید را فقط شب استفاده می‌کنید. ترکیبات روشن‌کننده پوست را به اشعه UV حساس‌تر می‌کنند و بدون محافظت کافی، نتایج ممکن است معکوس شود.

برای نتایج بهینه، استفاده مداوم به مدت حداقل ۸ تا ۱۲ هفته ضروری است. پس از دستیابی به نتایج مطلوب، می‌توانید فرکانس استفاده را به سه تا چهار بار در هفته کاهش دهید تا نتایج حفظ شوند و از بازگشت پیگمنتاسیون جلوگیری کنید.

تحقیقات علمی و پروفایل ایمنی

ترانگزامیک اسید یکی از معدود ترکیباتی است که پایه علمی قوی برای استفاده در درماتولوژی دارد و طی دو دهه گذشته موضوع تحقیقات گسترده بوده است.

یکی از مطالعات بنیادی در سال ۲۰۰۷ مکانیسم مهاری ترانگزامیک اسید بر ملانوژنز را در کشت ملانوسیت‌های انسانی نشان داد. تحقیقات بعدی در سال ۲۰۱۳ اثربخشی بالینی ترانگزامیک اسید را در درمان ملاسما با ارزیابی هیستولوژیک تأیید کرد. مطالعات سال ۲۰۱۷ و ۲۰۲۰ مکانیسم فعال‌سازی اتوفاژی و مهار VEGF را کشف کردند که درک ما از این ترکیب را عمیق‌تر کرد.

یک مرور سیستماتیک و متاآنالیز در سال ۲۰۱۸ شامل مطالعات متعدد بر روی بزرگسالان مبتلا به ملاسما، اثربخشی و ایمنی ترانگزامیک اسید را در مسیرهای مختلف تجویز (موضعی، خوراکی، تزریقی) تأیید کرد. نتایج نشان داد که تمام مسیرها موثر هستند، اما پروفایل ایمنی موضعی بهتر از خوراکی است.

مطالعات سال‌های ۲۰۲۰ تا ۲۰۲۵ دامنه کاربردهای ترانگزامیک اسید را فراتر از ملاسما گسترش داده‌اند. تحقیقات اخیر خواص محافظتی در برابر آسیب نوری، اثرات ضد پیری از طریق بیوژنز میتوکندری، و کاربرد در درمان روزاسه و هایپرپیگمنتیشن پس از التهاب را نشان داده‌اند.

از نظر ایمنی، ترانگزامیک اسید موضعی به‌طور کلی برای اکثر افراد ایمن است. عوارض جانبی رایج شامل خشکی خفیف، پوسته‌پوسته شدن یا تحریک ملایم است که در کمتر از ۱۰٪ کاربران مشاهده می‌شود. درماتیت تماسی بسیار نادر است (کمتر از ۱٪). مطالعات بالینی شامل بیش از ۵۰۰۰ بیمار نشان داده‌اند که هیچ عارضه جدی با استفاده موضعی گزارش نشده است.

برای مصرف خوراکی، پروفایل ایمنی نیز مطلوب است، اما منع‌مصرف‌هایی وجود دارد. افراد با سابقه بیماری ترومبوآمبولیک، اختلالات انعقاد خون یا نارسایی شدید کلیوی نباید ترانگزامیک اسید خوراکی مصرف کنند. عوارض جانبی خوراکی شامل ناراحتی گوارشی (۱۰ تا ۱۵٪) و سردرد (۵ تا ۸٪) است. مطالعات نشان داده‌اند که در دوزهای درماتولوژیک و در افراد سالم، افزایش خطر ترومبوز مشاهده نشده است.

یک تحلیل جامع عوارض جانبی در سال ۲۰۲۴ بر اساس داده‌های واقعی، پروفایل ایمنی مطلوب ترانگزامیک اسید را برای استفاده در درماتولوژی تأیید کرد. اکثر عوارض جانبی گزارش شده خفیف و گذرا بوده‌اند و با قطع مصرف یا کاهش دوز برطرف شده‌اند.

بر اساس شواهد موجود، ترانگزامیک اسید ترکیبی ایمن، موثر و با پشتوانه علمی قوی برای درمان اختلالات پیگمنتاسیون محسوب می‌شود. استفاده موضعی برای اکثر افراد بدون نیاز به نظارت ویژه ممکن است، اما مصرف خوراکی باید تحت نظر پزشک انجام شود.